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    HER2+乳腺癌引進新藥「來那替尼片」國內即將獲批

    發布日期:2020年04月28日瀏覽量:文章來源:米內網

    近日,北海康成引進新藥來那替尼(Neratinib,商品名:Nerlynx)的上市申請(受理號:JXHS1800039)已經變更為"在審批",預計下月獲批上市。來那替尼是全球首個獲批的用于HER-2陽性早期乳腺癌患者延長輔助治療的藥物,適應于既往接受過含有曲妥珠單抗藥物治療的成年患者,以降低乳腺癌復發風險。

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           (資料來源:NMPA)

           來那替尼對早、晚期HER-2陽性乳腺癌輔助治療有效

           來那替尼是目前HER-2藥物中靶點最為廣泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制劑,作用于HER1/HER2/HER4等靶點。該藥由Puma公司研發,于2017年7月獲美國FDA批準上市,2018年2月,北海康成與Puma簽署了來那替尼在中國大陸、中國臺灣、中國香港和中國澳門進行開發和商業化的獨占許可協議。北海康成于2018年9月提交來那替尼的上市申請。

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           (資料來源:CDE)

           對于HER-2陽性早期乳腺癌患者而言,在術后強化輔助治療方面,ExteNET研究結果顯示來那替尼顯著降低HER2陽性早期乳腺癌患者的IDFS事件風險。

           此外,在2019ASCO上公布的NALA研究結果為晚期HER-2陽性轉移性乳腺癌患者帶來了福音。NALA研究是一項全球、隨機、開放標簽的III期臨床研究,共入組了621例曾接受抗HER2治療的IV期轉移性乳腺癌患者,中國入組患者病例數全球最多,共129例,所有患者按1:1隨機分組后分別接受來那替尼聯合卡培他濱(N+C)和拉帕替尼聯合卡培他濱(L+C)治療。研究的共同主要終點為中心評估的PFS和OS,次要終點為當地評估的PFS、ORR、臨床受益率(CBR)、緩解持續時間(DoR)和中樞神經系統(CNS)轉移的干預、安全性等。

           結果發現,總人群來那替尼組疾病進展或死亡的風險較拉帕替尼組降低了24%(HR=0.76,p=0.006),PFS取得了2.2個月的絕對獲益(HR=0.76;p=0.0059)。此外,ORR(33%vs27%);CBR(45%vs36%);DoR(8.5vs5.6個月)均有改善,CNS轉移的干預有所減少(22.8%vs29.2%,p=0.043)。

           通過對試驗中治療人群的應答率進行分析可看出,基于來那替尼在中國人群中更持久的抗腫瘤活性,中國亞組與總人群獲益一致,部分獲益甚至更顯著,通過進一步分析得知,中國患者既往接受帕妥珠單抗、T-DM1藥物治療比例較總體人群低,因此從后續來那替尼治療中獲益較總人群更為明顯。

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           從中樞神經系統腦轉移來看,對于基線無腦轉移的患者,來那替尼組可以有效預防腦轉移,延緩腦轉移的發生率;對于基線無癥狀的腦轉移患者,來那替尼組能較好的治療腦轉移,降低腦轉移的進展率。

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           HER-2陽性乳腺癌治療藥物

           根據GLOBOCAN2018統計數據顯示,2018年全球乳腺癌新發患者人數為208.9萬人,為發病率第二的癌種,僅次于肺癌,在女性人群中,乳腺癌的發病率則位列第一。根據國家癌癥中心2019年發布的最新報告,2015年中國乳腺癌新發患者數為30.4萬人,占全國所有癌癥新發病例的7.81%,發病率在總人口中位列第五,女性人口中位列第一。

           人表皮生長因子受體2(HER-2)是受體酪氨酸激酶HER家族中的一員,該家族還包括EGFR(HER1)、HER3、HER4。HER-2受體嵌在細胞膜上,與人類表皮生長因子EGF有高度專一性。當EGF與HER-2結合后,會造成HER-2的雙聚體化,進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞,最后維持正常的細胞生長與分裂。

           大約有20-30%的乳腺癌會有HER-2過度表現的現象。當HER-2過度表現,細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長,最終造成癌癥發生。目前,治療HER-2陽性乳腺癌的藥物主要分為3大類,分別是單抗、TKI小分子和偶聯物。

           全球已上市靶向HER-2乳腺癌治療藥物

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           作者簡介:菜菜,上海交通大學藥學碩士,曾工作于科學技術情報研究所,現為藥監系統從業人員,擅長解讀行業法規、藥研動態等。

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