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    貨號:UPF02015

    辛波莫德

    • 1230487-00-9
    CAS No.: 1230487-00-9 中文名稱:辛波莫德 純度: 98%
    分子式: C29H35F3N2O3 分子量: 516.595
    中文別名: 辛波莫德
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    名稱名稱:辛波莫德

    中文別名:

    辛波莫德;

    S1P受體激動劑

    英文名稱:Siponimod

    英文別名:

    BAF312 (Siponimod);

    BAF312; 

    1-{4-[1-((E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino)-ethyl]-2-ethyl-benzyl}-azetidine-3-carboxylic acid; 

    1-[4-[N-[4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy]-1(E)-imino ethyl]-2-ethylbenzyl]azetidine-3-carboxylicacid; 

    siponimod;

     1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethylbenzyloxyimino]ethyl}-2-ethylbenzyl)azetidine-3-carboxylic acid; 

    BAF312(Siponimod)

    RG7388;

    UNII-QSQ883V35U;

    4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid

    CAS號:1230487-00-9

    分子式:C29H35F3N2O3

    分子量:516.595

    LogP:6.7106

    PSA:62.13

    生物活性

    BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體調節劑,選擇性作用于S1P1和S1P5受體,EC50分別為0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。

    體外研究

    BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動劑,對S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM,表現出高于S1P2,S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。 BAF312 (1 μM下1小時)促進91%S1P1受體的顯著內化。

    體內研究

    BAF312通過內化S1P1受體,使其對淋巴結的出口信號不敏感,從而有效抑制大鼠腦脊髓炎(EAE)。 BAF312以預防或治療劑量0.3毫克/千克在小鼠體內顯著降低臨床評分。


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