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    貨號:UPF02045

    阿法替尼

    • 439081-18-2
    CAS No.: 439081-18-2 中文名稱:阿法替尼 純度: 98%
    分子式: C24H25ClFN5O3 分子量: 485.938
    中文別名: N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;
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    5mg 450 1-2周
    10mg 700 1-2周
    25mg 1500 3-4周
    50mg 1850 3-4周
    備注:以上價格僅限中國
    • 基本信息
    • SDS
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    • 購買須知

    名稱:阿法替尼

    中文別名:

    N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;

    英文名稱:Afatinib

    英文別名:

    (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;

    Tovok;

    BIBW2992;

    CAS號:439081-18-2

    分子式:C24H25ClFN5O3

    分子量:485.938

    LogP:4.5359

    PSA:88.61

    密度:1.380

    沸點:676.917°C at 760 mmHg

    折射率:1.668

    閃光點:363.186°C

    生物活性

    阿法替尼(Afatinib,BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在無細胞試驗中IC50分別為0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;對耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突變體具有100多倍的活性。

    體外研究

    BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在體外作用于野生型EGFR ,L858R突變型EGFR, L858R/T790M 雙突變型EGFR,及HER2時IC50分別為0.5, 0.4, 10, 14 nM。在體外實驗中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2還是突變型EGFR/HER2都顯示出強大的活力,與gefitinib作用于L858R突變型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M雙突變型EGFR的活力大100倍。在體外,BIBW2992有效抑制所有實驗類型細胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人類扁平上皮癌A431細胞系表達的野生型EGFR, 鼠類NIH-3T3細胞轉染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474細胞系和胃癌NCI-N87細胞系表達的內源性HER2。

    體內研究

    活體研究時按實驗對象體重,每千克口服20 mg BIBW2992持續25天,腫瘤產生明顯的衰退現象,通過腫瘤切片的免疫組織化學染色觀察發現,EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制劑,不可逆地抑制人類EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不僅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一樣有效抑制EGFR突變型,而且還能作用于抗erlotinib和gefinib的EGFR。


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